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M1739 PKI-179 PKI-179 PI3K
PKI-179是一种口服双磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/雷帕霉素(mTOR)抑制剂的哺乳动物靶点,具有潜在的抗肿瘤活性。
M1772 PKI-587 PKI-587 PI3K
PF-05212384
PF-05212384 (PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα, PI3Kγ和mTOR抑制剂,IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。
M1890 SU11274 SU11274 c-Met
PKI-SU11274
SU11274是选择性的c-Met抑制剂,IC50为10 nM,对PGDFRβ, EGFR和Tie2没有作用效果。
M1913 Neratinib 来那替尼 EGFR/HER2
HKI-272
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1995 Ki8751 Ki8751 VEGFR/PDGFR
Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。
M2148 RKI-1447 RKI-1447 ROCK
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。
M4871 CL-387785 CL-387785 EGFR/HER2
EKI-785
CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆、选择性的EGFR抑制剂,IC50为370 pM。
M6865 Ki 20227 Ki 20227 CSF-1R (c-Fms)
Ki 20227是集落刺激因子1受体(CSF1R)的抑制剂,同时可以下调NLRP3、活性caspase 1和NF-1的表达。此外,Ki 20227还能降低乳腺癌细胞的侵袭力,并具有神经保护作用,可用于缺血性卒中的相关研究。
M7351 Talampanel 他仑帕奈 Others
GYKI-53773; LY-300164
Talampanel is a non-competitive AMPA/kainate antagonist.
M7683 CKI-7 dihydrochloride CKI-7 dihydrochloride Casein Kinase
CKI-7 dihydrochloride是一种ATP竞争性的CK1抑制剂,Ki值为8.5 μM,同时还可抑制SGK、S6K1和MSK1。
M9365 Recombinant Human IL-7 Protein (CHO, C-Fc) 重组人白介素7 (CHO, C-Fc) Recombinant Proteins
Interleukin-7
重组人白介素7(Recombinant Human IL-7)是一种对T、B、NK细胞的生长、存活及分化重要的细胞因子。
M9910 CDKI-73 CDKI-73 CDK
CDKI73; Asnuciclib; LS-007
CDKI-73 (LS-007) 是一种具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。同时,CDKI-73 可通过阻断 CDK9 而调节 RNAPⅡ 的活性,抑制其转录,从而使多种肿瘤细胞促活基因表达降低,诱导肿瘤细胞的凋亡。此外,CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。
M10139 Anakinra 阿那白滞素 IL Receptor/Related
Raleukin; AMG-719
Anakinra(Raleukin)是一种重组的白细胞介素-1受体(IL-1R)的拮抗剂,用于阻断促炎作用,可用于骨关节炎(OA)的相关研究。
M11264 KI-7 KI-7 Adenosine Receptor
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
M13356 SKI-178 SKI-178 SPHK
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。在急性髓细胞白血病(AML)细胞系中, IC50范围为约500 nM-1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
M13730 RKI-1447 dihydrochloride RKI-1447 dihydrochloride ROCK
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
M15040 Recombinant Human MCP-3/CCL7 (CHO) 重组人MCP-3/CCL7 蛋白(CHO) Recombinant Proteins
C-C motif chemokine 7; Small inducible cytokine A7
趋化因子(C-C motif)配体7 (CCL7)是一种小细胞因子,以前被称为单核细胞特异性趋化因子3 (MCP-3)。蛋白构造:MCP‑3 (Gln34-Leu109) Accession # :Q7Z7Q8。
M20154 WAY-348144 WAY-348144 Casein Kinase
Casein kinase 1δ-IN-7
WAY-348144是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂,可用于阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病的相关研究。
M21346 Recombinant Human Cuteaneous T-cell Attracting Chemokine/CCL27 (E.coli ) 重组人Cuteaneous T-cell Attracting Chemokine/CCL27蛋白(E.coli ) Recombinant Proteins
AA序列:FLLPPSTACC TQLYRKPLSD KLLRKVIQVE LQEADGDCHL QAFVLHLAQR SICIHPQNPS LSQWFEHQER KLHGTLPKLN FGMLRKMG。Accession:Q9Y4X3。
M21402 Recombinant Mouse IL-27 (Mammalian, C-6His) 重组小鼠IL-27 蛋白 (Mammalian, C-6His) Recombinant Proteins
Interleukin-27 subunit alpha; IL-27 subunit alpha
IL-27 is a heterodimeric cytokine which belongs to the IL-6/IL-12 family of long type I cytokines. Recombinant Mouse Interleukin-27 Subunit Alpha and Interleukin-27 Subunit Beta expressed the target gene encoding Tyr19-Pro228&Phe29-Ser234 with a 6His tag at the C-terminus.
M21556 Recombinant Human IL-17A (E.coli) 重组人IL-17A蛋白 (E.coli) Recombinant Proteins
Interleukin-17A; IL-17; IL-17A; Cytotoxic T-Lymphocyte-Associated Antigen 8
Interleukin-17 is a potent pro-inflammatory cytokine produced by activated memory T cells. Recombinant human interleukin 17a is produced by the Escherichia coli expression system and expresses the target gene encoding Gly24-Ala155.
M21610 Recombinant Mouse IL-7 (CHO, C-His) 重组小鼠 IL-7 蛋白 (CHO, C-His) Recombinant Proteins
interleukin 7; IL7
重组小鼠 IL-7 蛋白 (白细胞介素-7),又称淋巴细胞生成素1和前B细胞因子,是一种造血生长因子,属于IL-7/IL-9家族。它由角质细胞、树突状细胞、肝细胞、神经元和上皮细胞产生。在使用2E8细胞进行的细胞增殖试验中测量的ED50值为 <0.4 ng/ml。
M21705 Recombinant Mouse IL-17F (Mammalian, C-6His) 重组小鼠IL-17F蛋白(Mammalian, C-6His) Recombinant Proteins
Interleukin-17F
重组小鼠 Interleukin-17F 由哺乳动物表达系统产生,编码 Arg29-Ala161 的靶基因在 C 端用 6His 标签表达。IL-17F 在活化的而非静止的 CD4+ T 细胞和活化的单核细胞中表达。IL-17F 可以刺激其他几种细胞因子的产生,包括 IL-6、IL-8 和粒细胞集落刺激因子。
M21706 Recombinant Human IL-17F (Mammalian, C-6His) 重组人IL-17F 蛋白(Mammalian, C-6His) Recombinant Proteins
Interleukin-17F human
重组人白细胞介素 17F 由哺乳动物表达系统产生,编码 Arg31-Gln163 的靶基因在 C 端用 6His 标签表达。IL-17F 可以刺激其他几种细胞因子的产生,包括 IL-6、IL-8 和粒细胞集落刺激因子。
M21723 Recombinant Human IL-17F (Mammalian) 重组人IL-17F 蛋白(Mammalian) Recombinant Proteins
Interleukin-17F
重组人白介素 17F 由哺乳动物表达系统产生,并表达编码 Arg31-Gln163 的靶基因。IL-17F 已被证明可以刺激其他几种细胞因子的产生,包括 IL-6、IL-8 和粒细胞集落刺激因子。IL-17F 可以调节软骨基质更新并刺激 PBMC 和 T 细胞增殖。ED50 为 24.21 ng/ml。
M22476 Exarafenib 埃拉非尼 Raf
KIN-2787
Exarafenib (KIN-2787,埃拉非尼) 是新一代的,高度选择性的,口服有效的 pan-RAF 抑制剂,能靶向α-C-helix-IN构象。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。
M28818 Cevidoplenib Cevidoplenib Syk
SKI-O-703
Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。
M29035 KIRA-7  KIRA-7  IRE1
KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物,可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
M29129 Cevidoplenib dimesylate Cevidoplenib dimesylate Syk
SKI-O-703 dimesylate
Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。
M30896 Neratinib maleate Neratinib maleate EGFR/HER2
HKI-272 maleate
Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
M1649 Apixaban 阿哌沙班 Factor Xa
BMS-562247-01
Apixaban是一种高度选择性,可逆的具有口服活性的,直接的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,能可逆地结合到Xa因子的活性位点,并抑制其活性,其抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
M1658 Axitinib 阿西替尼;阿昔替尼 VEGFR/PDGFR
AG-013736
Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β和c-KIT时,其IC50分别为0.1 nM, 0.2 nM, 0.1-0.3 nM, 1.6 nM和1.7 nM。
M1669 Regorafenib 瑞格非尼;瑞戈非尼 VEGFR/PDGFR
BAY 73-4506
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,靶点有VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-β, Kit, RET和Raf-1 ,IC50分别是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M25486 (S)-(+)-Dimethindene maleate (S)-(+)-Dimethindene maleate AChR/AChE
(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
M1743 X-376 X-376 ALK
X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂,IC50为0.69 nM。
M1757 XL-184 卡博替尼 c-Met
Cabozantinib, BMS-907351,Cabometyx
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,靶向作用于VEGFR2和c-Met时,IC50为0.035 nM ,也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM and 7 nM。
M1769 PHA-739358 (Danusertib) 达那色替 Aurora Kinase
Danusertib
Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和FGFR1,对Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。
M1786 Ispinesib 伊斯平斯;伊匹尼塞 Kinesin
SB-715992, CK0238273
Ispinesib (SB-715992)是一种有效的,特异性的,可逆的kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Kiapp为1.7 nM,对CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC和Kif1A没有抑制作用。
M1866 VU 0255035 VU 0255035 AChR/AChE
VU 0255035是一种高选择性的,竞争性的,可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂(Ki = 14.87 nM)。
M2048 Sumatriptan succinate 琥珀酸舒马曲坦 5-HT Receptor
GR-43175
Sumatriptan Succinate(GR 43175)是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。
M2230 Agomelatine 阿戈美拉汀 Melatonin Receptor
Valdoxan; Melitor; S-20098
Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
M2388 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林 5-HT Receptor
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)的抑制剂,其 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。同时还能抑制组胺受体 H1、组胺受体 H4、5-HT2 和 Sigma 1 受体,其 Ki 值分别为 0.5 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。可用于抑郁症和神经性疼痛的相关研究。
M2552 CP 945598 CP 945598 Cannabinoid
Otenabant, CP945598
Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。
M2554 TMC435350 TMC435350 HCV Protease
Simeprevir
TMC435350是一种大环类化合物,同时也是特异性的,有效的NS3/4A蛋白酶(Ki = 0.36 nM)和病毒复制(复制子EC50 = 7.8 nM)的抑制剂。
M2596 S1RA S1RA Sigma Receptor
E-52862
S1RA (E-52862) 是一种高活性的,选择性的sigma-1受体(sigma-1 receptor)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
M2629 Diacerein 双醋瑞因 Others
Diacerhein; Diacetylrhein; Fisiodar; Artrodar
Diacerin(双醋瑞因)是Interleukin-1B(IL-1B)产生的促炎性细胞因子抑制剂,可作用于酰基乙醇胺酸酰胺酶(NAAA-N),IC50为0.7μM。
M2768 IKK-16 IKK-16 IκB/IKK
IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB kinase(IKK)抑制剂,作用于IKK-2, IKK complex和IKK-1,IC50分别为40 nM, 70 nM和200 nM。
M2907 Oxprenolol hydrochloride 盐酸氧烯洛尔 Adrenergic Receptor
Ba 39089
Oxprenolol hydrochloride 是一种具有口服活性的β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂,其Ki值为7.1 nM。
M2924 Pentoxyverine Citrate 托可拉斯 Sigma Receptor
Carbetapentane Citrate
Pentoxyverine Citrate是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。此外,Pentoxyverine citrate 还是一种毒蕈碱拮抗剂。
M3110 PF-3758309 PF-3758309 PAK
PF-03758309
PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM),与atp竞争的PAK4抑制剂,IC50 / Ki值为1.3 / 18.7 nM。
M3218 PKI-402 PKI-402 PI3K
PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR,IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。
M3240 MCOPPB trihydrochloride MCOPPB trihydrochloride Opioid Receptor
三盐酸MCOPPB是一种新型的非多肽NOP受体激动剂,对人NOP受体的pKi为10.07±0.01
M3278 MK-5172 (Grazoprevir) 格佐匹韦;格佐普韦 HCV Protease
Grazoprevir; MK5172
MK-5172是一种大环类化合物,同时也是第二代丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,基因型1b,2a,2b和3a酶Ki分别低于0.02 nM, 0.15 nM, 0.02 nM和0.7 nM。
M3279 GYKI-52466 GYKI-52466 GluR
GYKI52466
GYKI-52466是非竞争性AMPA/kainate拮抗剂,IC50分别为7.5 μM和11 μM。
M3481 WAY-100635 Maleate WAY-100635 Maleate 5-HT Receptor
WAY-100635 Maleate是一种有效的,选择性的5-HT1A受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM,pIC50为8.87,比作用于其他5-HT受体亚型和主要的神经递质受体选择性高100倍以上。此外,WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。









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